探索新药的途径和方法。前药是药物在体外无活性或活性很小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。首关效应指的是药物经过胃肠道的消化酶及胃肠道和肝脏中存在的药物代谢酶的代谢去活性作用。不属于苯并二氯卓的药物是若以下图代表局麻药 点我阅读全文
下列哪一项不是药物化学的任务雷尼替丁是西咪替丁通过电子等排体的优化得来的。软药是将有活性的药物转变为非活性的化合物,后者在体内经酶或化学作用,生成原药,发挥药理作用。盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为Loratadine属于组胺H 点我阅读全文
凡具有治疗预防缓解和诊断疾病或调节生理功能符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为羟布宗的发现是通过药物的副作用发现的。通过药物的代谢可以进行先导化合物的结构修饰。盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药阿托品的特征定性鉴别反应是属于AngⅡ 点我阅读全文
下列属于“药物化学”研究范畴的是前药修饰的常用方法有成酯成酰胺成席夫碱等。通过药物代谢可实现延长药物的作用时间,如妥卡因。下列哪些药物的作用于阿片受体Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是已知有效的抗心绞痛药物,主要是通 点我阅读全文
药物之所以可以预防治疗诊断疾病是由于哪些不是前药修饰的目的通过药物代谢可实现提高药物的生物利用度,如醋酸甲地孕酮。吗啡的主要结构片段有盐酸鲁卡因因具有( ),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘 点我阅读全文
先导化合物的优化途径有哪些?氟奋乃静庚酸酯结构修饰的目的是为了提高药物的靶向性。通过药物前药设计可解释药物的作用机制。镇静催眠药的结构类型有若以下图表示局部麻醉药的通式,则硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A:电子等排原理 B:前 点我阅读全文
新药发现通常分为四个阶段:治疗靶分子的确定和选择靶分子的优化先导化合物的发现和先导化合物的优化。氯沙坦为原药。通过代谢研究可探索可能发生代谢的部位,推测可能发生的反应,估计可能出现的代谢物。属于苯并二氮卓类的药物有局麻药的结构类型有二氢吡啶 点我阅读全文