20世纪30年代~40年代是药物化学发展史上最为重要的一个阶段，开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破，代表性药物是（          ）新药开发中属于药物化学研究范畴的是（        ）下列药物中属于抗癫痫药物的是A:喹

凡具有预防治疗和诊断疾病或调解生理功能，符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（       ）

A:药物
B:无机药物
C:化学药物
D:合成有机药物
E:天然药物
答案: 化学药物

药物化学的研究对象，以下描述较准确的是（       ）

A:不同剂型的药物进入人体内的过程
B:各种剂型的西药（片剂针剂等）
C:无机药物合成的有机药物天然药物中的有效成分或单体发酵法得到抗生素和半合成抗生素
D:中药和西药
E:药物的作用机制
答案: 无机药物合成的有机药物天然药物中的有效成分或单体发酵法得到抗生素和半合成抗生素

20世纪30年代~40年代是药物化学发展史上最为重要的一个阶段，开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破，代表性药物是（          ）

A:喹诺酮类抗菌药物
B:非甾体抗炎药
C:青霉素
D:磺胺类药物
答案: 青霉素;磺胺类药物

已发现的药物作用靶点包括（          ）

A:酶
B:受体
C:核酸
D:细胞核
E:离子通道
答案: 酶;受体;核酸;离子通道

通常新药的发现分为四个主要阶段，下列不属于的是（      ）

A:先导化合物的发现
B:靶分子的确定和选择
C:新药的临床研究
D:靶分子的优化
E:先导化合物的优化
答案: 新药的临床研究

下列哪一项不是药物化学的研究任务（        ）

A:确定药物的剂量和使用方法
B:研发更为安全有效的药物
C:不断探索和开发新药
D:为生产化学药物提供先进的工艺和方法
E:为合理利用已知的化学药物提供理论基础知识技术
答案: 确定药物的剂量和使用方法

我国发现的抗疟疾新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（        ）

A:从天然产物活性成分中发现的先导化合物
B:从代谢产物中发现的先导化合物
C:通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物

D:通过随机机遇发现的先导化合物
E:经组合化学方法发现的先导化合物

答案: 从天然产物活性成分中发现的先导化合物

喹诺酮类抗菌药物开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破

A:错
B:对
答案: 错

不断探索和开发新药是“药物化学”的任务

A:对
B:错
答案: 对

青蒿素是从代谢产物中发现的先导化合物

A:对
B:错
答案: 错

我国发现的抗疟疾新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（        ）

A:经组合化学方法发现的先导化合物

B:通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物

C:从代谢产物中发现的先导化合物
D:通过随机机遇发现的先导化合物
E:从天然产物活性成分中发现的先导化合物
答案: 从天然产物活性成分中发现的先导化合物

新药开发中属于药物化学研究范畴的是（        ）

A:先导化合物的发现和先导化合物优化
B:剂型研究
C:药动学研究
D:药效学研究
E:临床研究
答案: 先导化合物的发现和先导化合物优化

氟尿嘧啶是运用什么药物化学基本原理设计成功的抗代谢类抗肿瘤药物（       ）

A:插烯原理
B:生物电子等排体替换
C:前药原理
D:软药设计
答案: 生物电子等排体替换

将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯的目的是（        ）

A:延长药物的作用时间
B:提高药物的稳定性
C:提高药物的溶解性
D:降低药物的毒副作用
答案: 延长药物的作用时间

与前体药物设计目的不符的是（        ）

A:降低药物的毒副作用
B:提高药物的活性
C:提高药物的选择性
D:延长药物的作用时间
E:增加药物的稳定性
答案: 提高药物的活性

药物本身具有治疗作用，在体内作用后，经预料的和可控的代谢作用，转化为无活性和无毒性的化合物。这种药物设计方法称为(        )

A:软药设计
B:孪药设计
C:生物电子等排体替换
D:前药修饰
E:硬药设计
答案: 软药设计

己烯雌酚是治疗前列腺癌的有效药物，对其进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（        ）

A:提高药物的组织选择性
B:提高药物的活性
C:延长药物作用时间
D:协同增效
E:增加药物稳定性
答案: 提高药物的组织选择性

先导化合物发现的方法和途径包括（         ）

A:从代谢产物中发现先导化合物
B:通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物
C:通过随机机遇发现先导化合物
D:通过从分子生物学途径发现先导化合物
E:从天然产物活性成分中发现先导化合物
答案: 从代谢产物中发现先导化合物;通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物;通过随机机遇发现先导化合物;通过从分子生物学途径发现先导化合物

前药修饰的目的有（         ）

A:改善药物的溶解性
B:延长药物的作用时间
C:增加药物的活性
D:增加药物的稳定性
E:提高药物的选择性
答案: 改善药物的溶解性;延长药物的作用时间;增加药物的稳定性;提高药物的选择性

氯琥珀胆碱属于短作用时间的肌肉松弛药，是典型的生物前药

A:对
B:错
答案: 错

苯巴比妥钠可与硝酸银溶液作用，生成

A:白色沉淀
B:绿色络合物
C:红色络合物
D:紫色络合物
E:蓝色络合物
答案: 白色沉淀

苯巴比妥不具有下列哪些性质

A:加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
B:弱酸性
C:钠盐溶液易水解
D:水解后仍有活性
E:溶于乙醚乙醇
答案: 水解后仍有活性

下列药物中属于抗癫痫药物的是

A:卡马西平
B:氮芥
C:氯普噻吨
D:氟哌定醇
E:氯雷他定
答案: 卡马西平

巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关

A:通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长
B:通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短
C:通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短
D:通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长
答案: 通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短

下列药物中，治疗癫痫小发作和失神性发作的首选药物是

A:苯妥英钠
B:苯巴比妥
C:硫喷妥
D:乙琥胺
答案: 乙琥胺

属于前药的是

A:地西泮
B:乙琥胺
C:苯妥英钠
D:普洛加胺
答案: 普洛加胺

下列哪些药物溶液室温放置易吸收CO₂产生沉淀的是

A:奥沙西泮
B:苯妥英钠
C:苯巴比妥钠
D:氯丙嗪
E:地西泮
答案: 苯妥英钠;苯巴比妥钠

属于抗癫痫药物作用的靶点有

A:钾离子通道
B:钙离子通道
C:钠离子通道
D:转氨酶
E:GABA系统
答案: 钙离子通道;钠离子通道;转氨酶;GABA系统

属于镇静催眠药的结构类型有

A:苯二氮卓类
B:巴比妥类
C:咪唑并吡啶类
D:喹唑酮类
E:吡咯酮
答案: 苯二氮卓类;巴比妥类;咪唑并吡啶类;喹唑酮类;吡咯酮

能发生双缩脲反应的药物是

A:苯妥英钠
B:地西泮
C:丙戊酸钠
D:苯巴比妥
答案: 苯巴比妥

氯雷他定属于抗癫痫药物

A:对
B:错
答案: 错