质子泵即是（） A:胃泌素 B:H+/K+-ATP酶 C:胰蛋白酶 D:胃蛋白酶 答案: H+/K+-ATP酶 下列属于不可逆质子泵抑制（） A:洋盘拉唑 B:奥美拉唑 C:艾普拉唑 D:兰索拉唑 答案: 洋盘拉唑,奥美拉唑,艾普拉唑,兰索

地西泮无下列哪一特点（）
A:口服安全范围较大
B:长期应用可产生耐受性
C:其作用是间接通过GABA实现
D:为典型的药酶抑制剂
E:大剂量对中枢有抑制作用
答案: 为典型的药酶抑制剂

地西泮的作用中哪项是错误的（）
A:有镇静催眠作用
B:有抗焦虑作用
C:抗惊厥作用
D:抗焦虑作用选择性差
E:抗癫痫作用
答案: 抗焦虑作用选择性差

第Ⅱ相生物转化反应会涉及到分子主链C-C键断裂
A:错
B:对
答案: 错

芳香环的第Ⅱ相生物转化代谢反应，只能发生才立体位阻比较小的位置。
A:错
B:对
答案: 对

N-脱烷基反应，α-位H原子一般被氧化成羧基
A:对
B:错
答案: 错

含有酮羰基的药物体内主要被还原成醛基
A:对
B:错
答案: 错

含N不饱和键的药物在体内形成均直接形成毒性羟基胺
A:对
B:错
答案: 错

所有内源性分子与药物中间体结合后，产物的极性大于中间体极性
A:错
B:对
答案: 错

谷胱甘肽只参与药物的第Ⅱ相生物转化反应
A:对
B:错
答案: 错

异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）
A:氨气
B:紫色络合物
C:红色溶液
D:绿色络合物
E:白色胶状沉淀
答案: 紫色络合物

在巴比妥类药物5位取代基上代谢上最不容易氧化的是（）
A:环己烯
B:乙基
C:戊基
D:异戊基
E:苯环
答案: 苯环

下列哪项不是卡马西平的副作用（）
A:心律失常
B:复视
C:嗜睡
D:胃肠道反应
E:骨髓抑制
答案: 心律失常

下列关于卡马西平叙述，哪一项是错误的（ ）
A:能阻滞钠通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电
B:对外周性神经痛有效
C:对癫痫并发的精神症状也有较好疗效
D:具有肝药酶诱导作用
E:对精神运动性发作疗效较好
答案: 对外周性神经痛有效

巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是（）
A:丙二酰脲
B:三环类
C:乙内酰脲
D:哌啶二酮
E:二氮杂䓬类
答案: 丙二酰脲

影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）
A:脂溶性
B:pKa
C:5位取代基碳的数目
D:酰胺氮上是否含烃基取代
E:5位取代基的氧化性质
答案: 脂溶性,pKa,5位取代基碳的数目,酰胺氮上是否含烃基取代

巴比妥类药物的性质是（）
A:具有抗过敏作用
B:具有内酰胺醇-内酰胺的互变异构体
C:与吡啶和硫酸铜试液作用显紫蓝色
D:作用持续时间与代谢速率有关
E:pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
答案: 具有内酰胺醇-内酰胺的互变异构体,与吡啶和硫酸铜试液作用显紫蓝色,作用持续时间与代谢速率有关,pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

卡马西平在治疗癫痫上用于（）
A:小发作
B:持续状态
C:综合性局灶性发作
D:精神运动性
E:大发作
答案: 综合性局灶性发作,大发作

卡马西平结构中具有（）
A:二苯并氮杂䓬结构
B:苯环结构
C:环内酰脲结构
D:氮杂环结构
E:尿素结构
答案: 二苯并氮杂䓬结构,苯环结构,氮杂环结构,尿素结构

苯妥英钠对癫痫小发作也有效。
A:错
B:对
答案: 错

毛果芸香碱对眼睛的作用是（）
A:瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛
B:瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛
C:瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹
D:瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹
E:瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹
答案: 瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛

对于ACh，下列叙述错误的是（）
A:作用广泛
B:化学性质稳定
C:激动MN-R
D:化学性质不稳定
E:无临床实用价值
答案: 化学性质稳定

下列关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述错误的是（）
A:与胆碱受体直接相互作用，属于直接拟胆碱药
B:新近开发上市的乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物，则主要用于抗老年性痴呆
C:在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼
D:抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用
答案: 与胆碱受体直接相互作用，属于直接拟胆碱药

下列属于传出神经系统功能药物的是（）
A:抗胆碱药
B:拟胆碱药
C:抗肾上腺素药
D:拟肾上腺素药
答案: 抗胆碱药,拟胆碱药,抗肾上腺素药,拟肾上腺素药

生物碱类M受体激动剂的是（）
A:毒蕈碱
B:毒扁豆碱
C:毛果芸香碱
D:槟榔碱
答案: 毒蕈碱,毛果芸香碱,槟榔碱

乙酰胆碱的结构特点为（）
A:乙酰胆碱化学稳定性较差，在水溶液，胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
B:乙酰胆碱是属于胆碱脂类M受体激动剂
C:乙酰胆碱对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用
D:乙酰胆碱为季胺结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极地
答案: 乙酰胆碱化学稳定性较差，在水溶液，胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。,乙酰胆碱是属于胆碱脂类M受体激动剂,乙酰胆碱对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用,乙酰胆碱为季胺结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极地

氯贝胆碱的结构特点为（）
A:对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统的作用几乎无影响。
B:选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性大大高于R型构型异构体。
C:临床主要用于手术后腹气胀尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
D:不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。
答案: 对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统的作用几乎无影响。,选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性大大高于R型构型异构体。,临床主要用于手术后腹气胀尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。,不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。

下列叙述那些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()
A:季铵氮原子上以甲基取代为最好
B:乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C:亚乙基桥上烷基取代不影响活性
D:季铵氮原子为活性必须
E:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
答案: 季铵氮原子上以甲基取代为最好,季铵氮原子为活性必须,在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降

下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（）
A:可由间氨基苯酚为原料制备neostigmine bromide
B:Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide 作用时间长
C:Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血-脑脊液屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
D:Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E:Neostigmine bromide 口服后以原形药从尿液排出
答案: 可由间氨基苯酚为原料制备neostigmine bromide,Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide 作用时间长,Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血-脑脊液屏障，有较强的中枢拟胆碱作用,Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

地西泮的水解特点（）

A:1，2位酰胺键在酸性条件下发生水解开环反应。
B:4，5位开环可逆，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环。
C:4，5位亚胺键，在酸性条件下发生水解开环反应。
D:在胃酸作用下，4，5位水解开环，进入弱碱性肠道，又闭环形成原药。
答案: 1，2位酰胺键在酸性条件下发生水解开环反应。,4，5位开环可逆，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环。,4，5位亚胺键，在酸性条件下发生水解开环反应。,在胃酸作用下，4，5位水解开环，进入弱碱性肠道，又闭环形成原药。

盐酸普萘洛尔临床上主要用于治疗（）
A:心绞痛
B:中共七大窦性心率过速
C:心房扑动及颤动等室上性心动过速
D:房性或室性早搏
E:高血压
答案: 心绞痛,中共七大窦性心率过速,心房扑动及颤动等室上性心动过速,房性或室性早搏,高血压

盐酸普萘洛尔的副作用是（）
A:诱发哮喘
B:视力模糊
C:神经抑制
D:抑制心脏
E:胃肠道反应
答案: 诱发哮喘,抑制心脏

4-醚基取代的β1受体阻滞剂有（）
A:阿替洛尔
B:美托洛尔
C:醋丁洛尔
D:倍他洛尔
E:比索洛尔
答案: 美托洛尔,倍他洛尔,比索洛尔

属于选择性β1受体拮抗剂的有（）
A:美托洛尔
B:阿替洛尔
C:吲哚洛尔
D:拉贝洛尔
E:倍他洛尔
答案: 美托洛尔,阿替洛尔,倍他洛尔

非选择性β受体拮抗剂propranolol的化学名是（）
A:2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
B:1，2，3-丙三醇三硝酸酯
C:1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
D:1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
E:1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
答案: 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

盐酸普萘洛尔的临床用途有治疗心绞痛，心律失常，高血压
A:错
B:对
答案: 对

非选择性β受体阻滞剂仅抑制交感性心脏兴奋作用，较适合哮喘外周血管病和糖尿病患者。
A:对
B:错
答案: 错

选择性β1受体阻滞剂用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛，并会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复，使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制。
A:对
B:错
答案: 错

卡维地洛属于芳氧丙醇胺类，除可用于高血压不稳定型心绞痛外，在治疗充血性心力衰竭方面优于一般的选择性β受体阻滞剂。
A:对
B:错
答案: 对

盐酸普萘洛尔在体内代谢为a-萘酚和a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸。

A:错
B:对
答案: 对

消化性溃疡最常发生的部位（）
A:贲门旁
B:胃后壁
C:胃幽门和十二指肠
D:胃大弯
答案: 胃幽门和十二指肠

可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（）
A:咪唑斯汀
B:三唑仑
C:西咪替丁
D:唑吡坦
E:盐酸丙咪嗪
答案: 西咪替丁

H2受体拮抗剂结构中中间含硫部分以几原子链为佳（）
A:6
B:4
C:3
D:2
E:5
答案: 4

西咪替丁生产中在有机溶剂中可得（ ）型晶

A:H
B:B
C:A
D:C
E:Z
答案: A

质子泵即是（）
A:胃泌素
B:H+/K+-ATP酶
C:胰蛋白酶
D:胃蛋白酶
答案: H+/K+-ATP酶

下列属于不可逆质子泵抑制（）
A:洋盘拉唑
B:奥美拉唑
C:艾普拉唑
D:兰索拉唑
答案: 洋盘拉唑,奥美拉唑,艾普拉唑,兰索拉唑

下列关于质子泵抑制剂叙述正确的是（）
A:不可逆性质子泵抑制剂都具有芳环并咪唑结构。
B:质子泵抑制剂有E1，E2两种可以相互转化的形式
C:质子泵抑制剂又称H+/K+ATP酶抑制剂。通过抑制H+/K+的交换，阻止胃酸的形成。
D:质子泵抑制剂是胃壁细胞上的一种跨膜蛋白，由αβ两个亚基组成。
答案: 不可逆性质子泵抑制剂都具有芳环并咪唑结构。,质子泵抑制剂有E1，E2两种可以相互转化的形式,质子泵抑制剂又称H+/K+ATP酶抑制剂。通过抑制H+/K+的交换，阻止胃酸的形成。,质子泵抑制剂是胃壁细胞上的一种跨膜蛋白，由αβ两个亚基组成。

下列属于雷贝拉唑的性质正确的是（）
A:同样剂量的雷贝拉唑抑酸作用比奥美拉唑强2~10倍，作用时间比奥美拉唑长。
B:雷贝拉唑质子泵抑制剂比奥美拉唑强，还具有幽门螺杆菌抑制活性。
C:雷贝拉唑口服一小时内发挥药效，在2-4小时内血药浓度达到峰值。
D:雷贝拉唑在酸性条件下迅速分解，在碱性条件下较稳定
答案: 同样剂量的雷贝拉唑抑酸作用比奥美拉唑强2~10倍，作用时间比奥美拉唑长。,雷贝拉唑质子泵抑制剂比奥美拉唑强，还具有幽门螺杆菌抑制活性。,雷贝拉唑口服一小时内发挥药效，在2-4小时内血药浓度达到峰值。,雷贝拉唑在酸性条件下迅速分解，在碱性条件下较稳定

下列属于可逆行质子泵抑制剂的是（）
A:瑞普拉生
B:沃诺拉赞
C:索普拉生
D:雷贝拉唑
答案: 瑞普拉生,沃诺拉赞,索普拉生

下列关于质子泵构效关系，下列说法正确的是（）
A:质子泵抑制剂中，苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶噻吩等芳杂环替代。
B:PPIs转化为活性次磺酰胺的速率很大程度上决定于苯并咪唑基团的解离常数pKa2.苯环上引入吸电子基，PKa2减小，转化慢，起效慢。
C:质子泵抑制剂中，吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍可保持活性。
D:PPIs最初的质子化程度和在PPIs最初的质子化程度和在胃壁细胞内的积聚量由吡啶环的解离常数PKa1决定。吡啶4位引入强给电子取代基，pka1值增加，药物解离能力越强，对质子泵抑制剂作用越快。
答案: 质子泵抑制剂中，苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶噻吩等芳杂环替代。,PPIs转化为活性次磺酰胺的速率很大程度上决定于苯并咪唑基团的解离常数pKa2.苯环上引入吸电子基，PKa2减小，转化慢，起效慢。,质子泵抑制剂中，吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍可保持活性。,PPIs最初的质子化程度和在PPIs最初的质子化程度和在胃壁细胞内的积聚量由吡啶环的解离常数PKa1决定。吡啶4位引入强给电子取代基，pka1值增加，药物解离能力越强，对质子泵抑制剂作用越快。